Budezonid jest lekiem, który jest często stosowany do leczenia chorób układu oddechowego, takich jak astma. Jego główna siła tkwi w działaniu przeciwzapalnym, które jest wyjątkowo skuteczne, zwłaszcza gdy jest podawany właśnie drogą wziewną. Postaramy się teraz przybliżyć mechanizm działania budezonidu oraz jego farmakokinetykę.
Mechanizm działania budezonidu
Budezonid to glikokortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym, który nie wywołuje działań ogólnoustrojowych ani nie hamuje funkcji kory nadnerczy, pod warunkiem że jest stosowany w zalecanych dawkach. Jak wykazano w badaniach, poprawę w kontrolowaniu objawów astmy można zauważyć już po 24 godzinach od rozpoczęcia terapii budezonidem. Jednak pełne efekty leczenia można zaobserwować dopiero po kilku tygodniach regularnej terapii.
Nie do końca zrozumiały jest precyzyjny mechanizm, dzięki któremu kortykosteroidy wpływają na procesy zapalne wywoływane przez astmę. Budezonid ma jednak szeroki zakres działania przeciwzapalnego, wpływając na wiele typów komórek, takich jak eozynofile, makrofagi, komórki tuczne, limfocyty, neutrofile, jak również na różne mediatory procesów zapalnych. Działanie budezonidu polega na zmniejszaniu nadmiernego wydzielania, zahamowaniu skurczów oskrzeli oraz na ograniczaniu nadwrażliwości oskrzeli.
Farmakokinetyka budezonidu
Budezonid dostępny jest w postaci dwóch epimerów, z których postać 22R jest dwa razy bardziej aktywna od postaci 22S. Jego wchłanianie przez błonę śluzową dróg oddechowych jest szybkie, a już po około 20 minutach od zastosowania leku, budezonid tworzy estry z wewnątrzkomórkowymi kwasami tłuszczowymi, co przedłuża jego przeciwzapalne działanie w płucach.
Ilość leku, która dostaje się do krążenia, wynosi od 10 do 30% i jest ona szybko metabolizowana w wątrobie do mało aktywnych metabolitów. Wiązanie budezonidu z białkami osocza wynosi 88%, a objętość dystrybucji leku jest duża. Lek jest eliminowany głównie w wyniku przemian metabolicznych, a jego okres półtrwania wynosi około 3 godziny po podaniu wziewnym.
Podsumowanie
Budezonid jest skutecznym lekiem przeciwzapalnym, stosowanym głównie w leczeniu astmy. Działa poprzez hamowanie aktywności wielu różnych typów komórek i mediatorów zaangażowanych w reakcje alergiczne i niealergiczne układu oddechowego. Budezonid jest szybko i skutecznie metabolizowany, a jego działanie przeciwzapalne utrzymuje się w płucach przez dłuższy czas dzięki specyficznym procesom metabolicznym. Poznanie mechanizmu działania i farmakokinetyki budezonidu jest kluczowe dla zrozumienia, dlaczego jest on tak skuteczny w leczeniu przewlekłych chorób układu oddechowego, takich jak astma.
Bibliografia
https//rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/14200/characteristic